PI3K激酶全称为磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶（又称为磷脂酰肌醇3-激酶），是一种细胞内的信号转导酶，其作用是将磷脂酰肌醇环3位羟基选择性地进行磷酸化。PI3K同时具有丝氨酸/苏氨酸激酶活性和磷脂酰肌醇激酶活性。PI3K激酶根据底物的特异性，可以分为三种类型：I型PI3K、II型PI3K和III型PI3K。PI3K激酶调节细胞的增殖、存活、迁移、细胞内运输和细胞代谢等多种细胞内功能。

PI3K–AKT–m TOR信号传导途径影响许多生理功能。PI3K信号途径的失调是癌症中最常见的失调途径之一，其在许多病症中都存在过表达现象，例如癌症、糖尿病、血栓形成、类风湿性关节炎、活化的PI3Kδ综合征（APDS）和哮喘等。编码 p110α催化亚基PIK3CA 的基因中的突变在乳腺癌，子宫内膜癌和结肠癌等疾病中很常见。正常状态下，调节亚基p85 通过与催化亚基p110形成二聚体从而抑制正常细胞内PI3K的活性，因此，p85蛋白的缺失，以及p85抑制结构域的自磷酸化位点的丢失会增加PI3K的活性，继而引起细胞的异常增殖。编码调节亚基p85α的基因PIK3R1的缺失在淋巴瘤、胶质母细胞瘤、结肠癌、卵巢癌等多种疾病中比较常见。

因此，基于PI3K-AKT-m TOR通路靶向PI3K激酶的抗肿瘤药物的开发设计是目前药物研发的热点和难点。

参考文献：

[1] Jücker, M.; Südel, K.; Horn, S., et al., Expression of a mutated form of the p85α regulatory subunit of phosphatidylinositol 3-kinase in a Hodgkin's lymphoma-derived cell line (CO). 2002, 16 (5), 894-901.

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