目前小分子药物制剂的研究已到了一个困难的阶段，包括耐药、副作用以及对许多蛋白质的活力下降等，极大地制约了治疗效果。从功能模式上来说，小分子抑制剂为了治疗疾病，其主要作用模式是通过与蛋白质的活性位点结合，或占据结合口袋，控制靶蛋白的功能。但这些相互作用模式往往是“占据驱动”的。由于很多蛋白质都和内源性配体具有强烈的亲和力，导致小分子抑制剂无法与内源性配体相竞争。除此之外，还有通过蛋白-蛋白相互作用发挥功能的蛋白质等，这些蛋白质的功能很难通过小分子抑制剂来干扰。蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）采用“事件驱动”模式，只需要与靶蛋白（POI）结合，完成泛素化标记，便可致使靶蛋白降解，相应的功能丧失。相比较与传统小分子抑制剂，PROTAC 仅需要催化量即可，相对来说效率更高。  

 参考文献：

[1] 贾同官. PROTAC靶向蛋白降解剂的设计合成与活性评价[D]. 河北大学, 2022.