2023.04
→PROTAC通过劫持靶蛋白和E3酶形成三元复合物,诱导蛋白-蛋白间的交互作用,使靶蛋白泛素化,从而被体内的26S蛋白酶体所识别,降解为碎裂的肽片段。在该过程中,PROTAC不会被降解,还可以继续参与该
2023.03
→Cul4-Rbx1-DDB1- cereblon复合物是PROTACs设计中应用最广的E3泛素连接酶之一。
2023.03
→泛素-蛋白酶体途径主要包括:泛素(ubiquitin, Ub)、泛素活化酶(ubiquitin-activating enzyme, E1)、泛素结合酶(ubiquitin-conjugating e
2023.03
→尽管人类基因组革命已经发掘出了大量与疾病发生发展密切相关的蛋白靶标,但其中许多蛋白靶标难以为传统小分子药物所利用。因为这些潜在药物靶标没有合适的结合口袋供小分子化合物结合并阻碍其与其他蛋白或核酸相互作
2023.03
→UPS底物蛋白众多,对维持机体正常的生命活动极其重要。
2023.03
→随着对靶向蛋白质降解技术研究的深入,现有技术存在的问题也逐渐显现出来:(1)由于小分子降解剂的研发与试验需要耗费一定的人力物力,现在能用靶向蛋白质降解技术敲除的靶蛋白仍然是非常小的一部分,无法满足干扰