2023.04
→PROTAC是一个双功能小分子,一端是结合靶标蛋白的配体,另一端是 E3 泛素连接酶配体,两端配体通过 linker 连接组成
2023.04
→近些年来,随着人类基因测序的完成,许多新蛋白质靶点与疾病的关联性被人们了解,并且许多高亲和力的小分子药物被筛选出来,从而调控靶标蛋白的活性。通常这是通过占用驱动的方式发生的,抑制剂与其靶点结合并占用结
2023.04
→调动机体免疫系统来对抗肿瘤的起源大概要追溯到1893年,Memorial医院的外科医生William Coley使用化脓性细菌的提取物使肉瘤患者肿瘤消退,最终这种治疗方式因其致死率高而放弃,但其揭开了
2023.04
→芳香烃受体是一种配体依赖的转录因子,能调节如多环芳香烃和卤代芳香烃等致癌物的致癌效果。
2023.04
→雌激素受体和雄激素受体均属于类固醇激素受体超家族,其配体雌二醇和睾酮已被证实与肿瘤的发生有密切关系。
2023.04
→PROTAC是一种全新的通过靶蛋白降解以达到抗肿瘤目的的技术手段,它使得一些本来不能与E3结合的靶蛋白泛素化,进而经泛素-蛋白酶体途径被降解。由于PROTAC能使不同的肿瘤蛋白和不同的E3结合从而进行