2023.04
→雌激素受体和雄激素受体均属于类固醇激素受体超家族,其配体雌二醇和睾酮已被证实与肿瘤的发生有密切关系。
2023.04
→PROTAC是一种全新的通过靶蛋白降解以达到抗肿瘤目的的技术手段,它使得一些本来不能与E3结合的靶蛋白泛素化,进而经泛素-蛋白酶体途径被降解。由于PROTAC能使不同的肿瘤蛋白和不同的E3结合从而进行
2023.04
→PROTAC通过劫持靶蛋白和E3酶形成三元复合物,诱导蛋白-蛋白间的交互作用,使靶蛋白泛素化,从而被体内的26S蛋白酶体所识别,降解为碎裂的肽片段。在该过程中,PROTAC不会被降解,还可以继续参与该
2023.03
→Cul4-Rbx1-DDB1- cereblon复合物是PROTACs设计中应用最广的E3泛素连接酶之一。
2023.03
→泛素-蛋白酶体途径主要包括:泛素(ubiquitin, Ub)、泛素活化酶(ubiquitin-activating enzyme, E1)、泛素结合酶(ubiquitin-conjugating e
2023.03
→尽管人类基因组革命已经发掘出了大量与疾病发生发展密切相关的蛋白靶标,但其中许多蛋白靶标难以为传统小分子药物所利用。因为这些潜在药物靶标没有合适的结合口袋供小分子化合物结合并阻碍其与其他蛋白或核酸相互作