2023.06
→CRBN是Cul4-RBX1-DDB1-Ub连接酶复合物的底物衔接子，可靶向内源性底物，例如谷氨酰胺合成酶，用于蛋白酶体降解。2010 年，Itoet 等人确定E3连接酶CRBN是免疫调节药物（沙利度
2023.06
→VHL是一种普遍表达的E3连接酶，是Cul2-Elongin BC和RBX2 复合物的底物衔接蛋白，可识别转录因子HIF1α的羟基脯氨酸。基于VHL的 PROTAC在许多细胞类型中都是有效的。但由于V
2023.06
→PROTACs 主要是由靶蛋白配体、化学连接体和招募泛素-蛋白酶系统配体三部分组成的双功能分子，其中靶蛋白配体、泛素-蛋白酶系统配体为功能部分，化学连接体将俩个功能部分连接起来。PROTACs 进入细
2023.06
→1. 泛素泛素（ubiquitin）是一种由 76 个氨基酸组成的球状低分子量的蛋白质，具有高度保守的序列。泛素呈现出一种紧凑的结构，由五股混合的β-折叠链形成一个空腔，其中单个α-螺旋倾斜嵌入，形成
2023.05
→1. 基于肽段的PROTACs2001年，PROTAC技术先驱Crews及其同事Deshaies报道了第一个PROTAC分子PROTAC-1，靶向降解蛋氨酸氨肽酶2（Met AP-2）。最开始的PRO
2023.05
→生物学研究需要人为调控许多蛋白的功能，临床治疗也需要对某些靶蛋白的功能进行抑制，在过去小分子抑制剂在其中占绝大部分，但是，随着PROTAC技术的发展，PROTAC双功能分子由于和靶蛋白的结合模式不同于
