2023.05
→PROTAC技术最早是由Crews实验室于2001年报道的,核心原理是利用细胞内源的泛素化蛋白酶体系统对靶蛋白进行降解。泛素化蛋白酶体系统很早就被发现,该系统通过对细胞内的错误折叠或功能异常的蛋白进行
2023.05
→PROTAC分子由三个部分组成,E3 连接酶配体、连接子和靶标蛋白的配体。其中,越来越多的研究表明,连接子与PROTACs的降解效果密不可分。当PROTAC的连接子长度过长或过短时,都会对靶蛋白和E3
2023.04
→PROTAC是一个双功能小分子,一端是结合靶标蛋白的配体,另一端是 E3 泛素连接酶配体,两端配体通过 linker 连接组成
2023.04
→近些年来,随着人类基因测序的完成,许多新蛋白质靶点与疾病的关联性被人们了解,并且许多高亲和力的小分子药物被筛选出来,从而调控靶标蛋白的活性。通常这是通过占用驱动的方式发生的,抑制剂与其靶点结合并占用结
2023.04
→调动机体免疫系统来对抗肿瘤的起源大概要追溯到1893年,Memorial医院的外科医生William Coley使用化脓性细菌的提取物使肉瘤患者肿瘤消退,最终这种治疗方式因其致死率高而放弃,但其揭开了
2023.04
→芳香烃受体是一种配体依赖的转录因子,能调节如多环芳香烃和卤代芳香烃等致癌物的致癌效果。