2023.02
→2018年以来,使用PROTAC靶向降解BET家族蛋白质成为了热点。
2023.02
→基于肽和基于小分子的PROTACs都是针对靶向降解ER,AR和RAR设计的。
2023.01
→PROTAC是一种利用蛋白酶水解靶向嵌合体的蛋白质降解策略。将目标蛋白质募集到E3泛素连接酶进行泛素化标记,然后由蛋白酶体介导降解。
2023.01
→PROTAC分子是一种双功能的小分子,它由linker将两端的靶向基团和E3-泛素连接酶配体连接起来,这样的PROTAC 小分子可同时结合靶蛋白和E3-泛素连接酶,从而使蛋白酶体引起靶蛋白的泛素化和降
2023.01
→近些年,基于细胞内蛋白质降解途径来进行蛋白降解,开发蛋白靶向降解技术成为药物研发新的热门方向,蛋白降解技术的研究使得许多已知的不可成药靶点成为可成药靶点,并有望克服耐药性问题。
2023.01
→Cereblon(CRBN)连接酶是Cul4-Rbx1-DDB1-Cereblon复合物的一部分,是PROTAC设计中应用最广的E3泛素连接酶,属于Culin-RING E3泛素连接酶(CRLs)家族