2023.01
→第一个广泛应用于小分子选择性靶蛋白降解的E3连接酶是Cli-RING泛素连接酶(CRL)组分VHL。通过基于经典片段的方法开发基于羟脯氨酸的HIF1衍生的VHL结合肽的小分子模拟物,实现了这一突破。
2023.01
→2010 年 Yuichi Hashimoto 项目组成功地设计了一种混合分子化合物,通过不同长度的连接体将甲基贝司汀(MEBS)和全反式维 A 酸(ATRA)连接。
2022.12
→MDM2是肿瘤抑制因子p53的主要细胞负调控因子,是小分子PROTAC募集的第一个E3连接酶靶点,第一个报道的小分子PROTAC使用已知的MDM2配体nutlin作为E3连接酶募集部分,通过使用nut
2022.12
→PROTAC的作用机制使得PROTAC分子在降解靶蛋白过程中具有两个重要特征。首先是形成靶蛋白、PROTAC和E3泛素连接酶的三元复合物。PROTAC分子对靶蛋白的降解具有浓度依赖性:在 PROTA
2022.12
→PROTAC分子或药物是一个异质双功能小分子,由一个结合靶蛋白的配体小分子和一个结合E3连接酶的配体小分子通过一个小分子链构成。
2022.12
→研究成果表明,PROTAC在芳香烃受体的降解中起到良好的作用。芳香烃受体是一种配体依赖的转录因子,能调节如多环芳香烃和卤代芳香烃等致癌物的致癌效果。同时,芳香烃受体在化学物质致癌过程中与配体相连接并启