2023.11
→泛素-蛋白酶体系统（ubiquitin-proteasome system, UPS）是细胞内蛋白质降解的主要途径，参与细胞内80%以上蛋白质的降解。该系统主要包括泛素（ubiquitin, Ub）、
2023.11
→近几年除传统 PROTAC 降解剂的开发，还有多重 PROTAC 降解剂被开发出来，如：光催化/光控制的 PROTAC 降解剂（photo-PROTAC），多肽-PROTAC 降解剂（p-PROTAC
2023.10
→一般情况下，小分子药物遵循“Lipinski 五规则”（Lipinski’s Rule of Five），即分子量不大于500、氢键供体数小于5、氢键受体数大于10、脂水分配系数小于5、可旋转键数小于
2023.10
→PROTAC 技术具有以下优势：（1）不依赖“占据驱动”：PROTAC对于靶蛋白的破坏，并不依赖对于靶点的占据，这使得其效果优于小分子抑制剂；（2）催化蛋白降解功能：小分子抑制剂通过抑制蛋白的活性，从
2023.10
→蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）是一项源于诺贝尔化学奖的技术，是基于泛素（Ubiquitin）调节的蛋白降解过程开发出来的一种新的治疗技术。几乎所有细胞内的蛋白质和一些细胞外的蛋白质都是通过降解和被
2023.10
→目前小分子药物制剂的研究已到了一个困难的阶段，包括耐药、副作用以及对许多蛋白质的活力下降等，极大地制约了治疗效果。从功能模式上来说，小分子抑制剂为了治疗疾病，其主要作用模式是通过与蛋白质的活性位点结合
